パーキンソン病治療薬の構造②【薬剤師国家試験103回問208,209】
hachi
Hachi薬
図は、カテコールアミンの生合成・代謝経路を示している。
ただし、A~Eは化合物を、ア~エは酵素を示している。パーキンソン病治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 ベンセラジドは、エを阻害してEの生成を抑制し、シナプス間隙でのBの濃度を上昇させる。
2 セレギリンは、イを阻害して末梢でのBの生成を抑制する。
3 エンタカポンは、ウを阻害して末梢でのDの生成を抑制する。
4 ドロキシドパは、血液-脳関門を通過し、脳内でイによりCに変換される。
5 イストラデフィリンは、アの発現上昇を介してAの生成を促進する。
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答え:3と4
1
⇒酵素エはMAOなので誤り。
ベンゼラシドはCOMT(酵素ウ)を阻害する。
2
⇒セレギリンはMAO(酵素エ)を阻害するので誤り。
酵素イは脱炭酸酵素。
4
⇒ドロキシドパはノルアドレナリン(C)の前駆体。
作用機序↓
パーキンソン病におけるすくみ足は黒質の変性と青斑核の変性が原因と言われている。
青斑核はノルアドレナリンを多く含むので治療薬はドロキシドパが有効なことがある。
5
⇒イストラデフィリンはアデノシンA2A受容体遮断なので、
記述とは無関係。