パーキンソン病治療薬の構造③【薬剤師国家試験107回問168】
hachi
Hachi薬
78歳女性。高血圧症とパーキンソン病で処方1を服用していた。
パーキンソン病症状のコントロールが困難になったため、新たに処方2が追加された。

問208
本症例において処方2が追加された原因として、最も適切なのはどれか。1つ選べ。
1 ウェアリング・オフ
2 ジスキネジア
3 悪性症候群
4 動悸
5 異常興奮
答え:1
問209
以下に示すA~Cはセレギリン、レボドパ又はカルビドパのいずれかである。
これらの医薬品に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1 AとCは、同じ標的分子の別の部位に結合することにより、代謝反応によるドパミンの分解を阻害する。
2 Bは、生体内でドパミンに変化することによって活性を発現するプロドラッグである。
3 Bは、脳内で芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素による代謝を受ける。
4 Cは、一置換ヒドラゾン構造をもつ。
5 Cは、Bと同様に血液脳関門を通過しやすい。
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答え:2と3
A セレギリン
B レボドパ
C カルビドパ
【構造の判別方法】
カルビドパがドパミンと似てると推測できるのでCだと分かる。
1
⇒セレギリン:ドパミンの代謝阻害(MAO阻害)
カルビドパ:L-ドパの代謝阻害(脱炭酸酵素阻害)
4 カルビドパはヒドラジンを有する。
下図参照

5
⇒カルビドパ(C)は末梢でレボドパ(B)の代謝を阻害する為、血液脳関門を通過しない。
レボドパはアミノ酸トランスポーターを介して脳内に移行する。