2025.09.12 2025.09.21

アプレピタントとホスアプレピタントの違い【薬剤師国家試験105回問208,209】

hachi

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６５歳男性。がんで入院中。
当初、医療チームの方針として、アプレピタントカプセルを制吐剤として投与することが計画されていたが、口内炎が悪化したため、ホスアプレピタントの点滴静注への変更について再度検討することとなった。

問208
処方の再検討に際して、薬剤師が医療チームに行う説明として適切でないのはどれか。1つ選べ。

1　ホスアプレピタントは、アプレピタントの経口投与が困難な患者さんのために開発された薬剤です。

2　ホスアプレピタントは、アプレピタントの水溶性を向上させたプロドラッグです。

3　ホスアプレピタントは、アプレピタントの窒素原子にリン酸基が導入されたことにより、血液脳関門を通過しやすくなっています。

4　ホスアプレピタントは生体内の代謝反応を通じて、速やかにアプレピタントに変化します。

5　ホスアプレピタントの投与においても、アプレピタントにおいて認められているような代謝酵素の阻害に基づく薬物相互作用に注意する必要があります。

解答・解説

答えは３。

リン酸基＝水溶性なので、血液脳関門を通過し易くしている訳ではない。

ホスアプレピタントは水溶性を向上させ、注射薬として使えるようにした薬剤。
これにより経口投与が困難な患者でも点滴で投与が可能になっている。

問209
アプレピタントからホスアプレピタントが創製されたのと同様な目的で開発されたプロドラッグはどれか。1つ選べ。