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バラシクロビルが加水分解される部位はどこ?【薬剤師国家試験99回問208,209】

hachi
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61歳男性。2日ほど前から左側腹部に軽度の疼痛があり、皮疹が認められた。
帯状疱疹と診断され、以下の薬剤が処方された。なお、検査値を確認したところ、ASTは31IU/L、ALTは23IU/L、クレアチニンクリアランスは40mL/minであった。

問208

これらの処方について、提案すべき処方変更として最も適切なのはどれか。 1つ選べ。

1 バラシクロビル塩酸塩錠556mgの用法・用量を1回2錠(1日4錠)、1日2回、朝夕食後投与に変更する。

2 バラシクロビル塩酸塩錠556mgの用法・用量を1回3錠(1日9錠)、1日3回、朝昼夕食後投与に変更する。

3 バラシクロビル塩酸塩錠556mgをアシクロビル錠400mgに変更し、用法はそのままとする。

4 アセトアミノフェン錠300mgをロキソプロフェンナトリウム水和物錠60mgに変更し、用法はそのままとする。

5 アセトアミノフェン錠300mgをチアラミド塩酸塩錠100mgに変更し、用法はそのままとする。

Q
解答・解説

答え:1

前提としてバラシクロビルは水溶性が高く、腎排泄型薬物である。

問題文より、患者は腎障害に該当するのでバラシクロビルの用量調節が必要である。

問209

バラシクロビルは、加水分解によりアシクロビルに変換され活性を発現する。切断される位置はどれか。 1つ選べ。

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Q
解答・解説

答え:3

バラシクロビルはアシクロビルにL-バリンを結合させたプロドラッグで、ペプチドトランスポーターにより吸収される医薬品である。

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