2025.03.15 2025.05.24

メトホルミンとオルメサルタン一包化時の変色過程【薬剤師国家試験105回問210】

hachi

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オルメサルタンメドキソミル錠に含まれる有効成分Ⅰはプロドラッグであり、生体内において図に示すような活性体ⅡとⅢを生じる。
一方、高温多湿条件下でもⅠの加水分解反応によってⅢが生成し、これとメトホルミンとの反応によって変色が起こるものと推定されている。
以下の記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1　ⅠはⅡの疎水性を高めることにより、経口吸収性を改善したプロドラッグである。

2　Ⅱのテトラゾリル基はヒドロキシ基の生物学的等価体である。

3　Ⅰの炭酸エステル部位の酸化反応により、ⅢとCO2を生じる。

4　メトホルミンは高い求電子性をもつ。

5　メトホルミンとⅢとの反応は縮合反応である。

解答・解説

答えは「１と５」。

２
⇒テトラゾリル基はカルボン酸の生物学的等価体である。
（100回-問106参照）

３
⇒加水分解＆脱炭酸反応である。