理論問題
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CYP2C9のPMでは何が起こるか?【薬剤師国家試験103回問194】

hachi
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薬物代謝酵素の遺伝子多型に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1 CYP2C19のpoor metabolizer(PM)では、オメプラゾール併用のピロリ菌除菌療法の効果が減弱する。

2 CYP2D6のextensive metabolizer(EM)では、コデインの鎮痛効果が減弱する。

3 CYP2C9のPMでは、フェニトインによる中枢毒性発現のリスクが増大する。

4 N-アセチル転移酵素2(NAT2)のslow acetylator(SA)では、イソニアジドによる副作用のリスクが増大する。

5 CYP2C19のPMの頻度は欧米人では5~10%であるが、日本人では約1%である。

Q
解答・解説

答えは「3と4」。

PM:代謝がゆっくりになる。
EM:代謝が速くなる。
SA:代謝(アセチル化)が遅くなる。
RA:代謝(アセチル化)が速くなる。


⇒オメプラゾールはCYP2C19で代謝されるので、PMでは効果が高くなる。


⇒コデインはCYP2D6でより効果の高いモルヒネに代謝されるため、EMでは効果が高くなる。


⇒フェニトインはCYP2C9で代謝されるので、PMでは効果が高くなる。

関連記事:CYP2C9で代謝される薬物の共通点


⇒SAではイソニアジドの滞留時間が長くなるので、イソニアジドの副作用(末梢神経障害)が出やすくなる。

逆にRAでは肝障害のリスクが上がる。


⇒CYP2C19のPMの頻度は日本人では約20%。

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ハチ
ハチ
薬剤師
106回薬剤師国家試験現役合格
大学2年の時に化学を挫折しそうになるも、2年間化学漬けの日々を送り大逆転。
⇒CBT~国試まで化学は殆ど勉強しなくてもOKな状態になった。
⇒国試模試で化学単体で2万人中23位に。
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