2025.03.23 2025.06.20

プロドラッグの切断部位【薬剤師国家試験101回問106】

hachi

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プロドラッグＡに関する記述のうち、正しいのはどれか。 2つ選べ。

1　プリン環をもつ。

2　確認試験では、希塩酸中亜鉛粉末で還元し、芳香族第一アミン（芳香族第一級アミン）の定性反応を利用できる。

3　生体内でエステラーゼによって加水分解されて薬効を示す。

4　生体内において、aの位置で切断されて薬効を示す。

5　代謝された後、主にシトシンリボヌクレオチドの生合成を阻害する。

解答・解説

答え：１と２

医薬品Aはアザチオプリンである。

２
⇒アザチオプリンを還元するとニトロ基がアミノ基になり、芳香族第一級アミンになる。
　よって、記述は正しい。