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プロドラッグの切断部位【薬剤師国家試験101回問106】

hachi
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プロドラッグAに関する記述のうち、正しいのはどれか。 2つ選べ。

1 プリン環をもつ。

2 確認試験では、希塩酸中亜鉛粉末で還元し、芳香族第一アミン(芳香族第一級アミン)の定性反応を利用できる。

3 生体内でエステラーゼによって加水分解されて薬効を示す。

4 生体内において、aの位置で切断されて薬効を示す。

5 代謝された後、主にシトシンリボヌクレオチドの生合成を阻害する。

Q
解答・解説

答え:1と2

医薬品Aはアザチオプリンである。


⇒アザチオプリンを還元するとニトロ基がアミノ基になり、芳香族第一級アミンになる。
 よって、記述は正しい。

3,4
⇒エステラーゼではなくグルタチオン-S-トランスフェラーゼの作用により、活性代謝物である6-メルカプトプリンになる。

類題
フェブキソスタットとアザチオプリンの併用【薬剤師国家試験106回問220,221】
フェブキソスタットとアザチオプリンの併用【薬剤師国家試験106回問220,221】
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