プラスグレルの代謝活性化【薬剤師国家試験104回問209】

答えは「２」。

１
⇒チエノピリジンは、チオフェン＋ピリジンから成る構造を指す。

２
⇒プロテアーゼではなく、エステラーゼである。
　プロテアーゼが正しいと仮定すれば、構造中にペプチド結合を含むはずである。

３
⇒ケト-エノール互変異性。

４
⇒代謝物Bには不斉炭素があるため、ジアステレオマーが存在する。

５
⇒活性代謝物Cのチオール基（-SH）が血小板のタンパク質（ADP受容体）と共有結合して、受容体を不可逆的に阻害する。
（共有結合⇒不可逆的に阻害）

また、クロピドグレルやプラスグレルはADP受容体を不可逆的に阻害するため、効果は血小板の寿命分（約7日）持続する。

実際、クロピドグレル、プラスグレルの休薬期間は7日前後となっている。

同系統のチカグレロルはADP受容体を可逆的に阻害するため、持続時間は前述の２剤よりは短くなっており休薬期間は3～5日とされている。