2025.06.01

【ゴロ不要！】構造で覚えるペプチドトランスポーターの基質薬物

hachi

このサイトは商品プロモーション(Amazonアソシエイト含む）を掲載しています。

ぺプチドトランスポーター（PEPT）の基質になる代表的な薬物は

です。

これらの薬物の覚え方を構造で解説します。

ハチ

めちゃくちゃ分かりやすく解説するよ！

Contents

【基礎知識】ぺプチドトランスポーターがターゲットとする構造

PEPTは主にペプチド結合やアミノ酸エステルを認識して薬物を輸送します。^※

つまり、構造にペプチド結合やアミノ酸エステルを持つ医薬品はPEPTに輸送されやすいと言えます。

ハチ

PEPTはH^＋/ペプチド共輸送体の二次性能動輸送だよ！

アモキシシリンはペニシリン系抗菌薬でβラクタム環を持つことが特徴です。

構造を見て分かる通り、ペプチド結合を持つのでPEPTの基質になります。

ハチ

βラクタム環は
「どこがβ位か」を確認しておこう！

構造を覚えるのに役立つよ！

セファレキシンは第一世代のセフェム系抗菌薬です。

要点はアモキシシリンと同じです。

ハチ

さっきのアモキシシリンと同じβラクタム系だよ！

ACE阻害薬のカプトプリルもペプチド結合を持つため、PEPTの基質になります。

教科書にもあまり載っていませんが、昇圧剤のミドドリンもPEPTの基質です。

ミドドリンはプロドラッグで、PEPTにより吸収された後に加水分解を受けて活性体（アミン体）に変換されます。

ハチ

ミドドリンはアドレナリンと構造が似てるのもポイントだね！

抗ウイルス薬のバラシクロビル、バルガンシクロビルはそれぞれバラシクロビル、ガンシクロビルにLーバリンが付加された薬剤です。

これは冒頭の「PEPTに認識される構造」で説明したアミノ酸エステルに当てはまります。

ハチ

アミノ酸があるからPEPTに認識されるって覚えておけばOK！

今回紹介した医薬品は腎排泄型医薬品で腎障害時に投与調節が必要な医薬品です。

医薬品名	腎障害時の対応
アモキシシリン（サワシリン®）	減量、投与間隔延長
セファレキシン（ケフレックス®）	減量、投与間隔延長
カプトプリル	血清クレアチニン値が3mg/dLを超える場合 ⇒減量、投与間隔延長
ミドドリン（メトリジン®）	投与間隔延長
バラシクロビル（バルトレックス®）	クレアチニンクリアランスにより調節（参考参照）
バルガンシクロビル（バリキサ®）	クレアチニンクリアランスにより調節（参考参照）