バラシクロビルとテオフィリンの併用【薬剤師国家試験104回問212,213】
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【薬剤師国家試験】有機カチオン＆アニオントランスポーター過去問まとめ
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【ゴロより記憶に残る】有機カチオン＆ア二オントランスポーター基質薬物の覚え方
Contents
トランスポーターの特徴
101回問169
正誤問題
OAT1は近位尿細管上皮細胞の刷子縁膜に存在し、細胞内の有機カチオンを管腔内へ排出する。
- 解説・解説
-
答え：×
OATの”A”はアニオンを指す。
Q
103回問166
正誤問題
有機アニオントランスポーターOAT1によるメトトレキサート輸送は、ATPの加水分解エネルギーを駆動力として直接利用する。
- 解説・解説
-
答え：×
二次生能動輸送のOCTやOATなどはATPの加水分解エネルギーを間接的に利用する。
また、一次性能動輸送であるナトリウムポンプ、プロトンポンプ、P-糖タンパク質はATPの加水分解エネルギーを直接的に利用する。
Q
106回問170
正誤問題
シクロスポリンは有機アニオントランスポーターOATP1B1を阻害するため、プラバスタチンの肝臓への移行を抑制し、血中濃度を上昇させる。
- 解説・解説
-
答え：〇
プラバスタチンは酸性薬物である為、OATの基質。
またシクロスポリンはOATを阻害する為、フルバスタチンを除くスタチンとの相互作用が示唆されている。
（下図）
分類【用法・用量・日数・総量】より引用
Q
正誤問題
シスプラチンは有機カチオントランスポーターOCT２の基質であるため、ジゴキシンの尿細管分泌を競合的に阻害する。
- 解説・解説
-
答え：×
ジゴキシンはOCTの基質ではなく、P-糖タンパク質の基質である。
Q
図の問題【110回最新】
- 解説・解説
-
答え：３
OATは薬物を血管⇒尿中に輸送する。
主な基質は
- フロセミド
- プロベネシド
- ロスバスタチンCa
- メトトレキサート
- シプロフロキサシン
- アモキシシリン
- パラアミノ馬尿酸（PHA）
詳しい覚え方は以下の記事を参考にして下さい。
関連記事【ゴロより記憶に残る】有機カチオン＆ア二オントランスポーター基質薬物の覚え方
Q
腎排泄における相互作用
110回問174
- 解説・解説
-
答え：３と４
１
⇒いずれもOCTの基質。PEPTの基質はアモキシシリン、カプトプリル、バラシクロビルなど。
関連記事
【ゴロ不要！】構造で覚えるペプチドトランスポーターの基質薬物２
⇒メトホルミンはOCTの基質だが、リファンピシンはOATの基質。リファンピシンはぺマフィブラートと併用禁忌になっている。
（リファンピシン添付文書）
リファンピシン、ぺマフィブラートは共にOATの基質だよ！
５
⇒シクロスポリンはP-糖タンパク質の基質。OCTの基質はシスプラチン、プロカインアミド、シメチジンなど。
関連記事【ゴロより記憶に残る】有機カチオン＆ア二オントランスポーター基質薬物の覚え方
Q
107回問266
- 解説・解説
-
答えは５。
ロキソプロフェンとメトトレキサートはいずれも酸性薬剤なので有機アニオントランスポーターで拮抗する。
３は引っかからないように注意。
シスプラチンはカチオン性物質だが、メトトレキサートはアニオン性物質なので各々トランスポーターが異なる。
関連記事【ゴロより記憶に残る】有機カチオン＆ア二オントランスポーター基質薬物の覚え方
Q
ニコチン関連
110回問266
- 解説・解説
-
答え：２
ニコチンは塩基性物質なので口腔内が酸性に傾くと、吸収が低下する。
ニコチンの構造 関連記事
【７割取れる！】薬剤師国家試験の化学勉強法
Q
- 解説・解説
-
答え：１と４
１ 下図参照
２
⇒喫煙したくなったら使用する。
（下図）４
⇒ニコチン含有の唾液を飲み込むと吐き気、めまい、腹痛などの副作用が起こることがある。
Q
107回問210,211
- 解説・解説
-
答え：１と３
１
⇒バレニクリン服用開始後1週間は喫煙可能。以下、下図参照。
関連記事【７割取れる！】薬剤師国家試験の化学勉強法
Q
- 解説・解説
-
答え：２と５
１
⇒バレニクリンのpKa(9.2)を覚える必要はなく、大体どれくらいのpKaが塩基性物質か判別できる様になればOK。まずは各物質のpKaを見てイメージを付けよう。
（下表）主な物質のpKa
物理系薬学Ⅱを参考に作成 表をみると、ざっくり一般的なアミン（アンモニアなどの脂肪族アミン）はpKaが９以上であることが分かる。
逆に弱酸は４付近であることが分かる。
バレニクリンは第3級アミンを含む塩基性アミンが3つある塩基性物質なので、
選択肢のpKa４は不適切であると考えられる。
３
⇒バレニクリンは対称面があるのでアキラル、つまり鏡像異性体は存在しない。
４
⇒ニコチンの不斉炭素はR配置。
５
水素原子：供与体（ドナー）
窒素原子：受容体（アクセプター）
関連記事【７割取れる！】薬剤師国家試験の化学勉強法
Q
プラバスタチン
107回問171
- 解説・解説
-
答え：２と４
１
⇒プラバスタチンはCYPによる代謝を受けず、未変化体のまま尿中排泄される。同じくロスバスタチンもCYPによる影響をほとんど受けないため相互作用が少ない。
２
⇒MRP２の基質はプラバスタチン、シスプラチン、メトトレキサートなど。３
⇒キニジンは塩基性物質なので有機カチオントランスポーターの基質である。４
⇒シクロスポリンはOATを阻害するので、OATの基質であるプラバスタチンの血中濃度を上げる。スタチンの構造はHMG-CoAを模倣してるからカルボン酸を持っている
⇒酸性
⇒OATの基質って推測できる。
関連記事【ゴロ不要！】構造で覚えるペプチドトランスポーターの基質薬物５
⇒解説4参照。関連記事【７割取れる！】薬剤師国家試験の化学勉強法
Q
シクロスポリンとスタチンの相互作用
110回問268,269
- 解説・解説
-
答え：１と３
浮腫（むくみ）改善薬を選ぶ問題だが、
４のカルペリチドはネフローゼ症候群の患者に使うと尿蛋白が増加する可能性があるため今回は不適切。
引用：カルペリチド添付文書 よって
ヒドロクロロチアジドの追加
フロセミドの増量
が適切。また、プレドニゾロンは体内のNa＋を増やし、浮腫を悪化させる恐れがあるので不適切。
Q
- 解説・解説
-
答え：２
シクロスポリンはOATP1B1を阻害するため、OATの基質であるスタチン（フルバスタチンを除く）の血中濃度に大きく影響する。
（下図参照）
分類【用法・用量・日数・総量】より引用 ロスバスタチンとピタバスタチンはシクロスポリンと併用禁忌だよ！
Q
99回問270,271
- 解説・解説
-
答え：５
シクロスポリンはロスバスタチンと併用禁忌である。
詳しい解説は問271参照。
Q
- 解説・解説
-
答え：２
シクロスポリンはOATP1B1を阻害し、ロスバスタチンの血中濃度を上昇させる。
シクロスポリンはフルバスタチンを除き併用に注意を要するので覚えておこう。
（下図）
分類【用法・用量・日数・総量】より引用 ロスバスタチンとピタバスタチンはシクロスポリンと併用禁忌だよ！
Q
馬尿酸
109回問135
- 解説・解説
-
答え：６
考え方① オの記述から化合物Cはキシレンであることが分かる。
② イの記述から化合物Aはトルエンであることが分かる。
トルエンからは馬尿酸、キシレンからはメチル馬尿酸が生成する。
グリシン抱合については下図参照。
馬尿酸の生成 ①、②より答えは６。
また、ベンゼンはフェノールとなりグルクロン酸抱合又は硫酸抱合により排泄される。
マンガンの特徴も忘れずに確認してね！
Q
97回問131
- 解説・解説
-
答え：３と５
下図参照。
４
⇒ベンゼンはフェノールになり、グルクロン酸抱合または硫酸抱合を受けて排泄される。
Q
ABOUT ME
ー経歴ー
・106回薬剤師国家試験現役合格
・107回以降も国試を解き続けてます。
・大学２年の時に化学を挫折しそうになる
⇒２年間化学に向き合い大逆転(模試の化学で上位１％以内に成長)
ー主な実績ー
・国試76%(264/345)
・国試の年に日本化粧品１級、アロマテラピー検定１級取得
・ブログ約150記事
・106回薬剤師国家試験現役合格
・107回以降も国試を解き続けてます。
・大学２年の時に化学を挫折しそうになる
⇒２年間化学に向き合い大逆転(模試の化学で上位１％以内に成長)
ー主な実績ー
・国試76%(264/345)
・国試の年に日本化粧品１級、アロマテラピー検定１級取得
・ブログ約150記事
